舒更葡糖钠(Sugammadex Sodium)

舒更葡糖钠是一种经修饰的γ-环糊精，通过与神经肌肉阻滞药物罗库溴铵或维库溴铵在血浆中形成复合物，进而降低在神经肌肉接头处与烟碱受体相结合的神经肌肉阻滞药物的数量，由此拮抗由罗库溴铵或维库溴铵诱导的神经肌肉阻滞。

舒更葡糖钠历史

舒更葡糖钠最早由荷兰Organon公司发现，目前为摩科公司拥有并销售，最早于2008年7月在欧洲批准上市。

2015年，舒更葡糖钠获得美国FDA的批准上市，进一步扩大了其在国际市场的应用。2017年4月，舒更葡糖钠获准在中国上市销售，标志着其在中国市场的正式进入。

在中国市场，舒更葡糖钠的销售额持续增长。根据药融网数据，2021年舒更葡糖钠注射液原研药国内年销售额近2.5亿元，年复合增长率达118.0%。

舒更葡糖钠合成路线

舒更葡糖钠的工业化生产难度较大，目前文献报道的内容只有一条路线，即使用γ-环糊精的伯醇羟基溴代制成衍生物，用氢氧化钠水溶液解脂形成钠盐，后经一系列反应获得目标产品。

在合成路线中，依旧存在不少问题，比如：甲磺酰溴的毒性大、价格贵、获取难；反应中产生的副产物三苯基氧磷难以去除；并且在反应中还需要加热，反应后溶液显酸性，糖苷键易断裂，收率低。种种因素导致合成工艺的成本较高。

目前对合成方式的优化方向集中中间体生产的改进，在整体路线的优化上，依旧需要不断改进。

舒更葡糖钠杂质对照品

舒更葡糖钠其临床作用广泛，起效快。但该药物的用途导致使用过程中，可能会出现术后肌松残余、过敏反应、凝血功能障碍等副作用，导致患者术后肌肉功能恢复延迟。

舒更葡糖钠工艺复杂，合成成本较高。如果不能严控舒更葡糖钠的纯度，不仅会产生更多副作用，还会产生无法估量的损失。因此，严控舒更葡糖钠的纯度，检测舒更葡糖钠的杂质含量就成为了不能忽略的行为。

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舒更葡糖钠杂质现货：

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