丨依拉环素（Eravacycline）

      依拉环素（Eravacycline，商品名Xerava）是一种新型、全合成、广谱的含氟四环素类静脉注射用抗菌药物，主要用于治疗成人复杂性腹腔内感染，同时对其他感染也有治疗效果。

依拉环素对常见致病菌和多重耐药菌均具有良好的抗菌活性，能覆盖除铜绿假单胞菌、摩氏摩根菌、变形杆菌属细菌、普罗威登斯菌外的多数常见致病菌。依拉环素通过与细菌核糖体30S亚基结合来抑制细菌蛋白合成，对结合位点的亲和力是四环素的5倍！

丨依拉环素发展历史

细菌的存在比人类存在的时间更长，随着人类社会的发展以及医学的进步，人类对于抗菌类药物的研究也取得很多进展。抗菌药物的增多为人类带来的安全保障的同时，让细菌的耐药性也不断增加，耐药菌不断增多。因此，临床对新型抗菌药物的需求日益迫切。

依拉环素最初由La Jolla公司的子公司Tetraphase公司开发。Tetraphase公司利用其专有的突破性化学技术，对四环素核心结构进行化学修饰，开发出结构多样化的新型四环素化合物，即依拉环素。随后，Tetraphase公司在临床试验中，验证了其安全性和有效性。

在临床试验中，依拉环素对不同感染类型、不同患者群体的疗效都得到了评估，并且其安全性和有效性也得到了验证。随后2018年8月27日，依拉环素获得FDA批准上市，用于治疗成人复杂性腹腔内感染。

2023年3月16日，中国国家药品监督管理局（NMPA）批准依拉环素新药的上市许可申请，并于7月在中国大陆成功商业化上市。

丨依拉环素的市场前景

自2020年以来，依拉环素已被美国传染病学会（IDSA）和欧洲临床微生物学和传染病学会（ESCMID）发布的多个全球治疗指南推荐为包括碳青霉烯类耐药在内的多重耐药性革兰阴性菌感染的治疗方案。

并且，作为全球首个且唯一的氟环素类抗菌药物，依拉环素具有独特的全合成工艺和四环素侧链改造，对临床常见耐药菌拥有光谱的抗菌活性，具备目大多数抗菌药所没有的优势。

不仅如此，根据临床应用中期报告，依拉环素治疗3天时，整体有效率就高达90.9%，治疗结束时的整体治疗有效率高达89.0%，显示出了良好的效果。最受人关注的不良反应发生率方面，依拉环素仅有2.9%。种种数据都标明，依拉环素作为一种新型、有效且安全的抗菌药物，具有广阔的市场前景。

丨依拉环素杂质

依拉环素虽然有种种优势，但并非没有不良反应。常见的不良反应就包括过敏、骨生长抑制、凝血功能异常等。同时作为抗菌类型药物，依拉环素对于纯度的要求非常严格，一旦存在杂质，很可能对依拉环素的质量和安全性产生重要影响。高纯度的依拉环素对于确保其疗效和减少不良反应至关重要。为了确保依拉环素的纯度，依拉环素杂质对照品是检测过程中的必需品。

随着依拉环素在临床上的广泛应用和研究的不断深入，对杂质的研究和控制将越来越重要。一方面，杂质的研究和控制有助于提高依拉环素的纯度和质量，从而增强其药效和安全性；另一方面，杂质的研究和控制也是新药申报和药物注册过程中必不可少的一部分。如依拉环素杂质1（酒石酸）就被用于新药申报及一致性评价服务，药品生产者也应该选择合适的、专业性强的杂质供应商进行杂质对照品的选购。

恒丰万达作为一家拥有自主药物杂质对照品品牌的公司，提供小分子化合物合成定制及制备分离等服务，产品包括药物标准品、药物杂质对照品、特色中间体、分析检测以及化合物定制合成服务。汇集超数万种杂质对照品和标准品，已完成数百种特色中间体定制合成。种类齐全，涵盖98%以上前沿仿制药项目。

公司常规配置COA，HPLC， H-NMR，MS满足基本需求。企业根据自身需求，可另外检测C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二维谱等。适用于药物的分析与质量控制。

依拉环素杂质列表：

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