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H&D丨了解卢美哌隆杂质

恒丰万达商城
2024/12/12
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丨卢美哌隆(Lumateperone)


      卢美哌隆(Lumateperone,也被称为ITI-722、卢马特佩隆)是一种5-HT2受体激动剂和拮抗剂,可用于治疗中枢神经系统病症,包括与5HT2C或5HT2A受体调节相关的病症。


卢美哌隆是一种多巴胺受体磷酸蛋白调节剂(DPPM),在D2受体上充当突触前部分激动剂和突触后拮抗剂,通过协同调节中枢5-HT、DA及谷氨酸能系统发挥疗效。因此,卢美哌隆与现有的精神分裂症药物不同,是一种首创新药。



丨卢美哌隆的发展


放眼整个抗精神病药物家族,卢美哌隆也是其中很年轻的一批成员。最初Intra-Cellular Therapies生物制药公司是为了寻找一种能够更有效、更安全地治疗精神分裂症等中枢神经系统病症的药物。而卢美哌隆作为一种新型非典型抗精神病药物,便被逐步开发出来。


在临床试验阶段,卢美哌隆表现出了在治疗精神分裂症方面的疗效和安全性。根据结果显示,卢美哌隆不仅能改善分裂症患者的阳性症状(如妄想、幻觉等),对阴性症状(如感情平淡、语言贫乏等)及抑郁症也有效果。同时,卢美哌隆的不良反应较少,代谢异常和体质量增加的发生率也较低,这一结果极大鼓舞了研究人员。


于是,2019年12月23日,经美国食品药物监督管理局批准,卢美哌隆成功上市,用于治疗成人精神分裂症,成为精神分裂症医药领域的新成员。


自上市以来,科学家也在继续对其进行深入研究,探索其在其他中枢神经系统病症中的潜在应用。例如,有研究表明卢美哌隆可能对肥胖症、厌食症、食欲过盛、抑郁症、焦虑症等也有治疗效果。目前卢美哌隆的研发公司已经向美国食品药物管理局提交了补充新药申请,作为抗抑郁药的辅助疗法



丨卢美哌隆的市场前景


近年来,神经系统药物在药企BD热潮中占据重要地位,越来越多的药企对神经系统药物产生浓厚兴趣。这主要归因于神经系统疾病患者数量的不断增加以及用药需求的持续增长。卢美哌隆在精神障碍治疗领域具有显著疗效,


自卢美哌隆上市以来,销售额持续增长。2023年卢美哌隆的销售额就达到了4.62亿美元,同比增长86%。预计2024年销售额有望达到6.45亿美元。同时,卢美哌隆在国内的市场尚属空白,随着国内市场的逐步开拓,卢美哌隆的销售额有望实现快速增长。


并且,除了多发性硬化症以外,卢美哌隆还在溃疡性结肠炎等自身免疫性疾病中显示出潜力。而且随着研究的深入,卢美哌隆有望拓展更多的适应症,使其的市场空间能得到进一步拓宽。



丨卢美哌隆杂质


目前卢美哌隆除了在成人精神分裂症中展现出良好的疗效以外,对其他精神类疾病比如成人重性抑郁症也存在适应性,其药研公司也提交了相应的补充新药申请。在新药研发、生产及注册申报过程中,总少不了卢美哌隆杂质对照品的身影。卢美哌隆杂质对照品常用于药品中的杂质比对和检测,是一种标准物质。因此对于卢美哌隆杂质对照品的纯度与含量都有相对严格的要求。


一般来说,在选择卢美哌隆杂质对照品的时候,纯度、结构明确性、供应商信誉等都要作为考虑的因素。同时,还需要根据具体的药物研发和生产需求来确定所需的杂质对照品种类和规格。卢美哌隆杂质对照品的种类繁多,在选择时应该根据结构式、CAS号、分子式等多信息来确认选购的卢美哌隆杂质对照品是否正确。


恒丰万达作为一家拥有自主药物杂质对照品品牌的公司,提供小分子化合物合成定制及制备分离等服务,产品包括药物标准品、药物杂质对照品、特色中间体、分析检测以及化合物定制合成服务。汇集超数万种杂质对照品和标准品,已完成数百种特色中间体定制合成。种类齐全,涵盖98%以上前沿仿制药项目。


公司常规配置COA,HPLC, H-NMR,MS满足基本需求。企业根据自身需求,可另外检测C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二维谱等。适用于药物的分析与质量控制。


卢美哌隆杂质列表:

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