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H&D丨了解艾普拉唑杂质

恒丰万达商城
2024/10/24
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丨艾普拉唑(Ilaprazole)


      艾普拉唑(Ilaprazole,别名:壹丽安)是常用的消化系统药物,主要用于治疗胃酸相关的疾病,如胃酸反流性食管炎、胃十二指肠溃疡、幽门螺旋杆菌感染等消化系统疾病。


艾普拉唑属不可逆型质子泵抑制剂,其结构属于苯并咪唑类。艾普拉唑经口服后选择性地进入胃壁细胞,转化为次磺酰胺活性代谢物,与H+、K+-ATP酶上的巯基作用,形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+、K+-ATP酶,产生抑制胃酸分泌的作用。



丨艾普拉唑发展历史


在艾普拉唑研发之前,消化性溃疡的临床治疗药物以抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂(PPIs)为主,但当时全球仅有几个PPIs同类药物上市,且均由国际制药巨头垄断。这些药物在临床上存在抑酸时间短、个体差异大、药物相互作用多、价格贵等缺陷。


二十一世纪初,丽珠医药集团决定立项研发新的质子泵抑制剂。经过十多年的努力,成功研发出中国消化领域第一个1.1类新药——艾普拉唑。


2007年12月11日,艾普拉唑获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)颁发的新药证书及其生产批文。2008年,艾普拉唑肠溶片全球首家上市,成为第一个由中国自主研发的PPI,填补了国内空白。同时,艾普拉唑也是我国消化道领域唯一一个获批生产的创新药


除了原有的消化性溃疡、反流性食管炎等适应症外,艾普拉唑的新适应症和注射用艾普拉唑钠也成功获批生产。同时艾普拉唑肠溶片被纳入2017版医保乙类目录,以及后续每年的医保乙类目录。



丨艾普拉唑的市场前景


艾普拉唑上市以来,其销售额逐年增长。尤其是在2017-2022年期间,艾普拉唑在质子泵抑制剂中的销售金额占比快速提升,从2017年的3.2%增长至2022年的22.9%。在2023年上半年,艾普拉唑的销售金额占比更是跃居第一,取代了之前的雷贝拉唑。


现代社会人们对健康的重视程度不断提高,对高品质的医疗服务和药品的需求也在增加。艾普拉唑作为一种疗效确切、安全性高的药品,将受到更多患者的青睐。


除了治疗消化道疾病外,艾普拉唑在预防和治疗其他相关疾病方面也具有潜在的应用价值。例如,在抗幽门螺杆菌感染、保护胃黏膜等方面可能具有新的应用前景。毫无疑问,艾普拉唑未来的市场前景十分广阔。



丨艾普拉唑杂质


艾普拉唑杂质包括多种不同的化合物,这些化合物可能来源于合成过程中的副产物、原料中的杂质、反应不完全的产物等。艾普拉唑杂质种类繁多,结构式复杂,通常可能由多个原子和官能团组成。常见的艾普拉唑杂质有艾普拉唑杂质5(CAS:172152-35-1),艾普拉唑杂质11(CAS:172152-53-3),艾普拉唑杂质41(CAS:2818-66-8)等。


艾普拉唑杂质标准品是用于药物分析和质量控制的化学物质,这些标准品用于确定艾普拉唑样品中存在的杂质的种类和浓度。通常需要通过严格的质量检测和分析方法,如高效液相色谱(HPLC)、气相色谱(GC)、质谱(MS)等,来确保艾普拉唑药物中杂质的含量符合相关法规和标准的要求。制药企业和研究机构通常会购买和使用这些标准品来确保药物的质量和安全性。选择成熟可靠的杂质供应商也十分重要。


恒丰万达作为一家拥有自主药物杂质对照品品牌的公司,提供小分子化合物合成定制及制备分离等服务,产品包括药物标准品、药物杂质对照品、特色中间体、分析检测以及化合物定制合成服务。汇集超数万种杂质对照品和标准品,已完成数百种特色中间体定制合成。种类齐全,涵盖98%以上前沿仿制药项目。


公司常规配置COA,HPLC, H-NMR,MS满足基本需求。企业根据自身需求,可另外检测C-NMR、TGA、QNMR、IR、UV、二维谱等。适用于药物的分析与质量控制。


艾普拉唑杂质列表:

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