间苯三酚(Phloroglucinol,别名:斯帕丰)是一种亲肌性、非罂粟碱类、非阿托品类解痉药。间苯三酚可作用于胆道、胃肠道及泌尿生殖道痉挛的平滑肌,对正常的平滑肌影响较小。目前,间苯三酚注射液主要用于治疗消化系统和胆道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛。
间苯三酚能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,是亲肌性、非阿托品、非罂粟碱类平滑肌解痉药。与其他平滑肌解痉药相比,其特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样副作用,不会引起低血压、心率加快、心律失常等症状,对心血管功能没有影响。
间苯三酚本身在医疗领域也有着广泛的应用,其发展历史可以追溯到19世纪中叶。1855年的时候,Hlasiewitz在水解果树皮中的根皮素糖苷时,首次发现间苯三酚。随着研究的深入,1893年,药剂师海因里希·德雷意外合成这种化合物。当时海因里希将其命名为“可待因”,但由于当时常见的镇痛药物也叫“可待因”,为避免混淆,“可待因”并未作为间苯三酚的命名流传开。
随着1897年,人工首次合成间苯三酚的工业品,间苯三酚的用途被不断拓宽。在二十世纪六十年代的时候,欧洲将间苯三酚作为解痉药物广泛应用于临床。
自此以后,法国、意大利等国家对间苯三酚在生殖系统的用于和应用做了大量的研究和评估,发现间苯三酚直接作用于胃肠道和泌尿生殖道平滑肌,是亲肌性非阿托品、非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。
在Teva Sante研制开发出间苯三酚注射液以后,该产品在法国获批上市。近年来,我国自行研发间苯三酚同样也应用于临床。
必须明确的是,间苯三酚除了在医药领域具有重要的作用以外,其本身就是一种重要的有机合成中间体,具备较高的价值。间苯三酚还被广泛地应用于染料、生物试剂、塑料等多个领域。
在备受关注的医药领域,间苯三酚具有抗氧化、消炎、镇痛、抗过敏等功能,可用于制备心血管药物、消化道药物、妇科疾病药物等。随着人口老龄化的加剧,对解痉药的需求将持续增长,从而推动间苯三酚市场的扩大。
根据市场统计,2023年全球间苯三酚市场规模达到近14亿元,同比增长近5%。中国作为间苯三酚的重要生产和消费国之一,其市场规模同样在逐年扩大。2023年国内销售额达到近8亿元,同比增长超过10%。预计未来几年,中国间苯三酚市场规模将继续保持快速增长的态势。
得益于间苯三酚在多领域的广泛应用,间苯三酚的纯度控制也成了重中之重。不仅是在医药行业中,药物的纯度关系着患者的生命健康。在其他化工领域中,作为中间体,纯度同样会对反应产物造成不可逆的影响。间苯三酚的质量控制中,间苯三酚杂质对照品是意义重要的内容之一。
间苯三酚杂质可能产生于未知反应的原料、副产物、降解物,也有可能因为氧化、储存等多方面因素产生。这些杂质的存在会降低间苯三酚的纯度和稳定性,部分杂质还具备和间苯三酚相似的结构式或者性状。如间苯三酚杂质1(CAS:14107-97-2)、间苯三酚杂质2(CAS:29723-28-2),间苯三酚杂质3(CAS:1521-62-6)等等。因此,选择优质的杂质对照品,确保产品纯度尤为必要。
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